DHEA được tuyến thượng thận bài xuất ra. Chứa 19 phân tử carbon, được tổng hợp từ cholesterol nhờ xúc tác của men cytochrom P450, chủ yếu ở thượng thận và tinh hoàn, và được bài xuất chủ yếu dưới dạng muối sulphat sDHEA. Nếu bổ sung DHEA đường uống, nó sẽ bị chuyển thành sDHEA tại gan. DHEA bắt đầu được sản xuất tại tuyến thượng thận của bào thai và từ 8 - 9 tuổi, chủ yếu được sản xuất tại tuyến thượng thận. Lượng sản xuất hàng ngày của DHEA là 4 mg và sDEA là 25 mg. Ở mô đích, sDHEA được chuyển đổi lại thành DHEA dưới tác dụng của men sulphatase và được chuyển đổi tiếp thành hormon sinh dục hoạt động là testosterol và estradiol. Do vậy DHEA chính là một tiền hormon.
Trong trường hợp bị hoạn thì tuyến tiền liệt vẫn có khả năng chuyển đổi DHEA thành hormon androgen hoạt động. Vai trò sinh lý của DHEA vẫn còn chưa rõ hoàn toàn mặc dù sDHEA là hormon sinh dục có nồng độ cao trong huyết thanh. Tương tác của hormon sinh dục với nhiều mô đích khác nhau khiến cho đánh giá tác dụng của DHEA gặp nhiều khó khăn.
DHEA thường được dùng để làm chậm hoặc cải thiện quá trình lão hóa, tăng cường khả năng suy nghĩ ở người lớn tuổi, và làm chậm tiến triển bệnh Alzheimer.
